A Medicina Equina tem como grandes aliados contra processos inflamatórios o uso de analgésicos e anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs). A categoria abrange uma grande diversidade de fármacos que, embora auxiliem muito na recuperação do animal, podem apresentar efeitos colaterais indesejados que podem piorar o quadro, o que torna seu uso limitado.
Os AINES inibem as enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2). A COX-1 atua nas funções fisiológicas dos tecidos, estando presente nas plaquetas, tecidos renais, endotélio, e sendo responsável pela produção do muco protetivo do sistema digestório e pela inibição da produção de ácido gástrico, interferindo nas defesas estomacais, enquanto a COX-2 tem sua produção induzida principalmente por estímulos inflamatórios.
A inibição das funções da COX-1 pelos AINEs por longos períodos promove, entre outros problemas, a gastrite, e facilita o surgimento de úlceras gástricas nos animais em tratamento. Vale ressaltar que todos os AINEs oferecem algum risco para o desenvolvimento de lesão renal em diferentes intensidades, principalmente em períodos de hipoperfusão tecidual.
Os COXIBs são uma nova geração de anti-inflamatórios não esteroidais responsáveis pela inibição seletiva da enzima COX-2, atuando contra a inflamação, dor e febre. Apresentam uma maior segurança e menor incidência dos efeitos indesejados da inibição não seletiva das enzimas COX, sejam gastrintestinais, renais ou relacionados à hemostasia. Dentre essa classe de fármacos mais utilizados para controlar processos inflamatórios dolorosos e crônicos está o firocoxibe.
Apesar de muito semelhantes em suas composições, os sítios de ligação da COX-1 e COX-2 apresentam um aminoácido diferente, onde o aminoácido presente na COX-2 (a valina) apresenta um menor peso molecular, promovendo uma fenda na cadeia de proteínas da enzima COX-2 e que proporciona um sítio de ligação mais acessível para o firocoxibe, que não ocorre na estrutura da enzima COX-1, o que resulta numa maior seletividade do firocoxibe pela COX-2.
O firocoxibe é o primeiro inibidor altamente seletivo da COX-2 autorizado para uso em equinos, com estudos pré-clínicos demonstrando sua efetividade para a redução de claudicações, atuando contra a dor e inflamações associadas à osteoartrite e doença do navicular. Por não interferir nas enzimas COX-1, pode ser utilizado também para inflamações oriundas de traumas em tecidos moles ou músculo esqueléticos, em pós-operatórios e quadros de hipertermia.
Em estudos comparativos com equinos submetidos a cirurgias intestinais, observou-se que a flunixina meglumina tem efeito retardante na recuperação da mucosa lesada, diferente do firocoxibe, sendo este mais vantajoso para equinos que se recuperam de lesões isquêmicas intestinais. Ambos atuaram bem como analgésicos viscerais. Em animais com quadros de osteoartrite, a melhora da claudicação foi observada independente da raça, sexo, idade, score corporal, localização da lesão, número de articulações afetadas e grau da claudicação.
A segurança do uso de AINEs em equinos é uma das maiores preocupações atuais e os resultados de vários trabalhos que utilizaram o fármaco para tratamento de claudicação apontaram que o firocoxibe tem uma baixa incidência de efeitos adversos (0,9% dos casos) quando usado de acordo com as doses recomendadas, com efeitos considerados leves e de resolução rápida após a interrupção da medicação.
Encontrado em forma de pasta oral, como o Pain-Oxx®, o firocoxibe é bem absorvido e tem biodisponibilidade absoluta de 79% após metabolismo de primeira passagem. Suas concentrações máximas são obtidas após 3,9 horas da administração, com meia-vida de eliminação de 30 horas, sendo esta uma de suas características mais notáveis. O fármaco é metabolizado predominantemente pelo fígado, com sua eliminação realizada através da urina e com alguma excreção biliar.
Por conta de sua tecnologia inovadora, que age de forma seletiva sobre a COX-2,o Pain-Oxx® tem menos efeitos colaterais, o que permite o tratamento prolongado, até três vezes mais longo que os anti-inflamatórios convencionais, e contribui para maior longevidade do equino atleta. Outro benefício da terapêutica é a possibilidade de sua associação com outros anti-inflamatórios.
Referências
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